目前临床应用的化疗药物均属细胞毒性药物，也就是直接破坏细胞结构的药物。因肿瘤细胞与正常细胞间缺少根本性的代谢差异，因此，所有化疗药物都可不同程度地损伤正常细胞，从而出现各种毒、副反应。有些毒、副反应为大多数化疗药物所共有，有些则为某些化疗药物所特有。作为患者应了解化疗过程中可能出现的毒、副反应，以配合医生的治疗。

    常见的不良反应：
①骨髓抑制：临床主要表现为血细胞及血小板下降。一般血细胞低于 3×109／Ｌ或血小板低于50×109／Ｌ时，易发生感染及出血等，此时应及时停药，并进行相应的治疗。因此，化疗期间应服用升白细胞的药物，并每周复查血象。
②胃肠道反应：主要表现为呕吐，这是机体的自我保护性反应。是化疗药物刺激胃肠道或刺激大脑呕吐中枢所引起的。对此类副作用，临床主要是对症治疗。
③脱发：多数抗癌药物均可引起脱发，但一般停药后头发多能长出。其实脱发对患者造成的危害并不太大，主要在于影响美容及患者的自尊心，对此，患者可配戴合适的假发。
④局部刺激：注射化疗药物时如不慎渗入皮下或穿破血管，即可引起局部组织发炎、红肿、疼痛，甚至坏死。此类并发症重在预防。患者及家属应观察输液的区域是否有隆起或局部疼痛等，发现问题应及时与医护人员联系，如化疗药物外渗，切不可即时进行热敷，可用生理盐水局部注射加以稀释；或用冰袋冷敷 6～12小时，亦可用50％硫酸镁溶液湿敷。
⑤过敏反应：部分化疗药物可引起过敏反应，如博菜霉素等。

    抗癌药物的特殊不良反应：
①神经系统损害：如长春新碱（VCR）易引起外周神经损伤，表现为对称性肢体远端麻木、肌无力、腱反射抑制，亦可因影响植物神经系统而引起便秘、腹胀、麻痹性肠梗阻及膀胱无力等。5-氟脲嘧啶（5-FU）大剂量应用时，可引起可逆性小脑共济失调、发音困难、无力等，顺氯氨铂（DDP）可引起耳鸣、听力减退、特别是高频失听。氨甲蝶啶（MTX）、阿糖胞苷（Ara-C）在作鞘内注射时也可引起化学性脑膜炎，而出现恶心、呕吐发热、偏瘫、截瘫或局限性神经炎等。
②呼吸系统损害；MTX常可引起过敏肺炎，表现为发热、干咳、气急，嗜酸性粒细胞增多。大剂量应用博菜霉素（BLM）或平阳霉素（PYM）可致肺纤维化。其它一些药物如氮芥，马利兰等也具有一定的肺毒性。
③心脏损害：阿霉素（ADM）常可引起心肌退行性变和间质水肿，临床表现为心律紊乱、心力衰竭等。此种并发症的发生与ADM在体内的累积量有关。大剂量应用环磷酰胺（CTX）亦可引起心肌缺血、可逆性的心电图变化，抗癌锑可引起心悸、胸闷，但停药后可恢复，5-FU、羟基脲、DDP及MTX均可引起心电图改变，但一般为可逆性。
④肝脏损害：Ara-C、环已亚硝脲（CCNU）等可引起短暂性转氨酶升高，6-巯嘌呤（6-MP）可引起肝坏死、胆汁郁积；长期应用MTX可引起肝纤维化等。
⑤泌尿系统损害：大剂量应用CTX或异环磷酰胺可引起出血性膀胱炎；DDP可引起肾脏损害。
⑥皮肤损害：CTX等可引起麻疹性皮炎，BLM可引起手足皮肤色素沉着和高度角化，严重的可形成溃疡并伴甲壳和甲床变化。曾作过放疗者应用ADM、放线菌素Ｄ（ACTD）后，可在放射野范围内出现红斑或色素沉着，此为所谓的"记忆现象"。

    晚期毒、副作用：
①对生育能力的影响：生殖细胞分裂较快，易受化疗药物的影响。氮芥、CTX等烷化剂易引起男性睾丸萎缩、精子减少；使女性卵巢功能受损、子宫内膜增生低下从而导致不孕及不育。多数抗癌药物还可影响细胞的染色体，引起胎儿畸形。
②致癌性：目前临床使用部分抗癌药有一定的致癌性，并能抑制机体的免疫机制。已证实长期使用烷化剂，甲基苄肼（PCZ）的患者其身体其它部位原发癌的发生率较普通人群高，尤其是以上药物疗合用时更为突出。第二原发瘤中以恶性淋巴瘤及白血病多见。一般白血病常发生在化疗结束后2年左右，实体癌则多发生在10年左右。