【药品名称】
商品名：赛珍
通用名：注射用培美曲塞二钠
拼音：saizhen (zhusheyongpeimeiqusaierna)
【性状】本品为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。
【药理作用】
培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷
酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂.，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。
【适应症】赛珍(注射用培美曲塞二钠)可与顺铂联合治疗无法手术切除或不适宜手术治疗的恶性胸膜间皮瘤患者。
【用法用量】
赛珍(注射用培美曲塞二钠)与顺铂联用，推荐剂量为500mg/m2，静脉滴注，10分钟结束，每21日给药1次。顺铂推荐剂量为75mg/m2，于培美曲塞二钠注射结束后30分钟开始滴注，2小时结束。
1.静脉输注的制备
(1)配制过程应采用无菌操作。
(2)计算出所需的药量和所需的小瓶， 200mg/瓶。
(3)200mg采用0.9%氯化钠8ml配制成25mg/mL，轻轻地振荡至药物溶解，溶液颜色为无色至黄色或绿黄色，pH为6.6-7.8。
(4)肠胃外给药的溶液给药前必须为澄明液体，不得有颗粒或变色。
(5)培美曲塞二钠以0.9%氯化钠配制100ml，静脉给药，10分钟内结束。
(6)配制后冷却或室温保存不得超过24h。剩余部分丢弃。
2.赛珍(注射用培美曲塞二钠)仅仅以0.9%氯化钠配制，培美曲塞二钠与钙、Ringer液不得混合使用。
3.接受赛珍(注射用培美曲塞二钠)治疗的患者应同时应用叶酸和维生素B12，可减少治疗相关的血液学毒性和胃肠道毒性。
为了减少毒性反应，采用赛珍(注射用培美曲塞二钠)患者必须口服低剂量的叶酸或含叶酸的多种维生素。至少必须在培美曲塞二钠初次给药前7日内服用5日的叶酸或含叶酸的多种维生素，而且在整个治疗期间以及末次给药后的21日持续使用。患者必须在培美曲塞二钠初次给药前肌肉注射维生素 B12，之后每3个疗程1次。叶酸的给药剂量为350-1000μg，维生素 B12 为1000μg。临床最常用叶酸的给药剂量为400μg
【不良反应】
1.血液学变化：表现为中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少和贫血。
2.肾脏：肌酐上升、肾功能衰竭。
3.心血管：血栓形成/栓塞。
4.胃肠道：恶心、呕吐、便秘、厌食、口腔炎/咽炎、腹泻、脱水、咽下困难/食管炎、吞咽痛。
5.肺：呼吸困难。
6.疼痛：胸痛。
7.神经系统：神经障碍/感觉、心境改变、抑郁。
8.感染、发热、中性粒细胞减少：感染/发热、嗜中性白血球减少、3或4级嗜中性白血球减少性感染、嗜中性白血球减少性发热。
9.免疫：过敏。
10.皮肤：皮疹、脱皮。
【禁忌症】禁用于对培美曲塞或对赛珍(注射用培美曲塞二钠)其它成分有严重过敏反应史的患者。
【储藏】应贮藏于25℃，允许范围15-30℃
【批准文号】国药准字H20060672
【规格】200mg/支
【生产厂家】齐鲁制药有限公司
【参考价格】1200元/支，详情请来电咨询!
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