【药品名称】盐酸格拉司琼片

【英文名称】Granisetron Hydrochloride Tablets

【药品别名】本品主要成分为：盐酸格拉司琼。

【性    状】白色或类白色片。

【药理毒理】一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

【药动力学】健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为 0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P4503A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再 形成结合产物。

【适 应 症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【用法用量】口服：成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转 移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁 忌 症】
  1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
  2.胃肠道梗阻者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
  1.孕妇除非必需外，不宜使用。
  2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【老年患者用药】 老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】尚不明确。

【规    格】1mg(以C18H24N4O计算)