卓莱(zhuolai)是目前最新一代(第三代)破骨细胞介导的骨吸收有效抑制剂，临床证明能有效的提高患者的生活质量。
【药品名】卓莱
【通用名】注射用唑来膦酸 汉语拼音：Zhusheyong Zuolailinsuan
【成份及性状】本品的主要成份为唑来膦酸。为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【禁忌症】对本品及其它双膦酸类药物过敏的患者禁用;严重肾功能不全者不推荐使用;孕妇及哺乳期妇女禁用。
【用法用量】静脉滴注。成人每次4mg，用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：
全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;
消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;
心血管系统：低血压;
血液和淋巴系统：贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少;
肌肉与骨骼：骨痛、关节痛、肌肉痛;肾脏：血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);
神经系统：失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠;
呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液;
感染：泌尿道感染、上呼吸道感染;
代谢系统：厌食、体重下降、脱水;
其它：流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、搔痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。
【注意事项】
1.首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗;
2.伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重;
3.接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平;
4.对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。
【药物相互作用】本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重，因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用，可能延长低血钙持续的时间;与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性;与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚，由于本品能与骨骼长期结合，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
【儿童用药】对本品在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立，暂不推荐使用。
【规格】4mg/支(以无水物计)
【参考价格】1900元
【贮藏】密闭保存。
【包装】西林瓶，1支/盒
【有效期】暂定12个月
【生产厂家】吉林省西点药业科技发展股份有限公司
卓莱的功能主治：
唑来膦酸对多发性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌以及其它实体瘤骨转移引起的骨骼相关事件(病理性骨折、骨疼、脊髓压缩、骨放疗和手术等)有显著的疗效;在乳腺癌或多发性骨髓瘤患者中，唑来磷酸在降低SRE的发生率方面，和帕米磷酸的疗效相似，接受唑来磷酸治疗的患者需要进行骨放疗的比例明显低于用帕米磷酸治疗的患者。另外在乳腺癌患者为期1年疗的扩展研究中，接受唑来磷酸治疗的患者比接受帕米磷酸治疗的患者发生SRE的风险要低18%。
有效治疗、预防恶性肿瘤骨转移引起骨骼相关事件(病理性骨折、骨痛、脊髓压缩，骨放疗等症)有效治疗恶性肿瘤造成的高钙血症给药时间短、用量少、作用时候长、方便安全。
卓莱的疗效优点：
一、作用强：抑制高钙血症效应是帕米膦酸的690倍。
与帕米磷酸相比，唑来膦酸能更有效地抑制骨化三醇诱导的高钙血症，在胸腺和甲状腺被切除的大鼠的体内实验中，单次剂量的唑来磷酸静脉注射后，其效应是帕米磷酸的690倍，在小鼠颅骨体外实验中，其效应是帕米磷酸的100倍。其它所有被检测的双磷酸盐药物的效力均明显低于唑来膦酸经计算，在体外实验中，利塞磷酸(risedron一ic acid)、宜保磷酸(ibandronic acid)的效力比唑来膦酸低5-25倍。
在治疗重度恶性肿瘤引起的高钙血症中，唑来磷酸使血清钙水平恢复正常的速度明显快于帕米磷酸，同时接受唑来磷酸治疗的患者，其缓解持续时间和至复发平均时间是接受帕米磷酸治疗患者2倍。
二、方便—静注时间短，只需一月一次：15分钟给药
唑来磷酸给药时间短，用药间隔长，也是其优于其它双磷酸盐类的特点。唑来磷酸只需15分钟完成患者给药，而帕米磷酸给药时间不少于2小时，使用唑来磷酸能大大的方便患者。唑来磷酸只需每4周给药一次(4mg)，即可达到满意的治疗效果。而帕米磷酸需每4周给药三次(90mg),同时唑来磷酸在治疗骨质疏松症方面也有明显卓越功效。
此外，与其它治疗手段相比，卓莱克服了放射性核素治疗肿瘤骨转移而造成的严重骨髓抑制;克服了放射治疗骨痛，而造成的不良反应(如严重血小板减少、严重胃肠道症状及肺炎)。
卓莱的临床评价：
1.卓莱是最新被批准用于治疗及预防晚期恶性肿瘤(多发性骨髓瘤、前列腺癌、乳腺癌、肺癌、肾癌和其它实体瘤)骨转移的一线药物。
2.卓莱为患者和临床医师提供了一种有效的治疗选择，同时又具有15分钟静脉注射的方便性。
3.在恶性肿瘤引起的高钙血症患者中，卓莱能使血钙水平降至正常，与帕米磷酸相比，起效更快、缓解率更高、缓解持续时间更长。
4.卓莱是最新一代与国际同步的双膦酸盐类药物，与第二代双膦酸盐类相比较，使用剂量小，疗效高，且药物耐受性良好。
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